Új kutatások megnyitják az utat az Oxycontin, a Vicodin Alternatives számára
Amikor az emberek megpróbálják kezelni a krónikus fájdalmat, sokan olyan fájdalomcsillapító gyógyszerek felé fordulnak, mint a morfin és a Vicodin. Sajnos a testnek természetes tendenciája van arra, hogy toleranciát alakítson ki ezekkel a gyógyszerekkel szemben, és ez gyakran azt jelenti, hogy a beteg nagyobb adagokat kezd el szedni - ez növeli a káros mellékhatások és függőség kockázatát.
Az általánosan felírt fájdalomcsillapítók, például a hidrokodon (a Vicodin fő összetevője) és az oxikodon (Oxycontin) az agy és a gerincvelő idegsejtjein specifikus molekulákhoz (opioid receptorokhoz) kötődnek, hogy megakadályozzák a fájdalomérzetet.
"Először fedeztünk fel olyan vegyületeket, amelyek az ideg opioid receptorainak alternatív helyéhez kötődnek, és amelyek jelentős potenciállal rendelkeznek a gyógyszer pozitív hatásának fokozására anélkül, hogy fokoznák a negatív mellékhatásokat" - mondta társszerző John Traynor, Ph.D. a Michigan Egyetem Orvostudományi Karának farmakológiai professzora.
„Még mindig a kutatás nagyon korai szakaszában vagyunk, hosszú utat kell megtenni, de úgy gondoljuk, hogy ezeknek a vegyületeknek az azonosítása kulcsfontosságú lépés a fájdalom kezelésének forradalmasításában.
"Ez megnyitja az ajtót olyan fájdalomcsillapító gyógyszerek kifejlesztése előtt, amelyek hatékonyabbá tételéhez alacsonyabb dózisok szükségesek, segítenek kezelni a tolerancia és függőség súlyos problémáit, amelyeket a hagyományos fájdalomterápiával látunk."
A fájdalom kezelésére szolgáló hagyományos gyógyszeres kezelések az opioid receptor úgynevezett ortoszterikus helyét célozzák meg, amely fájdalomcsillapítást biztosít. Ez azonban kétélű kard, mert ez a webhely felelős a gyógyszer minden negatív mellékhatásáért, beleértve a székrekedést és a légzési depressziót is. A tolerancia korlátozza a gyógyszerek krónikus használatát is, mert nagyobb dózisokra van szükség az azonos hatás fenntartásához.
A tudósok most olyan vegyületeket azonosítottak, amelyek kötődnek az opioid receptor újonnan felfedezett helyéhez - egy olyan helyre, amely finomhangolja a receptor aktivitását. Ezek a vegyületek nemcsak olyan helyen hatnak, amelyet korábban nem vizsgáltak gyógyszeres célpontként, hanem új módon kötődnek a receptorhoz, hogy fokozzák a morfin hatását.
Ez azt jelenti, hogy az alacsonyabb dózisok ugyanolyan hatást fejthetnek ki.
„Az újonnan felfedezett vegyületek ugyanahhoz a receptorhoz kötődnek, mint a morfin, de úgy tűnik, hogy a receptor külön új helyén hatnak, ezért különböző hatásokat produkálhatnak. Ami különösen izgalmas, hogy ezek a vegyületek a test saját természetes fájdalomcsillapítóival együtt működhetnek a fájdalom kezelésében ”- mondta Traynor.
A megállapítások A Nemzeti Tudományos Akadémia közleményei.
Forrás: Michigani Egyetem Egészségügyi Rendszere
